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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Saxagliptin hydrochloride
Catalog_No:HY-16448
CAS:709031-78-7
产品活性:Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
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生物活性:Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、可逆的、竞争性的和具有口服活性的 dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) (Ki /b> = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。 Saxagliptin hydrochloride 具有 2 型糖尿病研究的潜力[1][2][3]。 IC50 和目标:Ki:0.6-1.3 nM(二肽基肽酶 4 (DPP-4))[2] 体外:沙格列汀( 100?nM; 48 小时; INS-1 832/13 细胞) 治疗显着诱导 β 细胞增殖[1].
沙格列汀 (100?nM; 48 小时; INS-1 832) /13 细胞)治疗增加了 p-AKT 和活性 β-catenin 蛋白水平,同时增加了 c-myc 和细胞周期蛋白 D1 蛋白的表达[1]。
沙格列汀通过预防胰高血糖素样肽-1 的降解,从而增加胰岛素的分泌,减少胰高血糖素的分泌[3]。 体内研究:沙格列汀(1 mg/kg;持续 12 周)治疗高脂肪饮食/链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠,胰腺胰岛素分泌能力显着改善观察到高血糖钳夹和增加的 β 细胞与 α 细胞面积比[1]。
沙格列汀剂量依赖性地抑制 Han-Wistar 大鼠的血浆 DPP-4 活性,约 70% 1 mg/kg 给药后 7 小时,10 mg/kg 给药后 7 小时约 90%。给药后 24 小时,分别保持约 20% 和 70% 的抑制[2]。
体外:沙格列汀(100 nM;48 小时;INS-1 832/13 细胞)处理显着诱导 β 细胞增殖[1]。
沙格列汀(100 nM;48 小时;INS-1 832) /13 细胞)治疗增加了 p-AKT 和活性 β-catenin 蛋白水平,同时增加了 c-myc 和细胞周期蛋白 D1 蛋白的表达[1]。
沙格列汀通过预防胰高血糖素样肽-1 的降解,从而增加胰岛素的分泌,减少胰高血糖素的分泌[3]。
体内:沙格列汀(1 mg/kg;持续 12 周)治疗高脂饮食/链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠,观察到通过高血糖钳评估的胰腺胰岛素分泌能力显着改善以及 β 细胞与 α 细胞面积比增加[1].
沙格列汀剂量依赖性地抑制 Han-Wistar 大鼠的血浆 DPP-4 活性,1 mg/kg 给药后 7 小时抑制约 70%,7 小时后抑制约 90%给药后 10 mg/kg。给药后 24 小时,分别保持约 20% 和 70% 的抑制[2]。
参考文献:
Chun-Jun Li, et al. Saxagliptin Induces β-Cell Proliferation through Increasing Stromal Cell-Derived Factor-1α In Vivo and In Vitro. Front Endocrinol (Lausanne). 2017 Nov 27;8:326.
Darshan J Dave. Saxagliptin: A dipeptidyl peptidase-4 inhibitor in the treatment of type 2 diabetes mellitus. J Pharmacol Pharmacother. 2011 Oct;2(4):230-5.
Carolyn F Deacon, et al. Saxagliptin: a new dipeptidyl peptidase-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Adv Ther. 2009 May;26(5):488-99.