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Fulvestrant

MCE 国际站：Fulvestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13636

CAS：129453-61-8

中文名称：氟维司群；氟维司琼

Synonyms：氟维司群; ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。

生物活性：Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素药物，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC₅₀ 为 9.4 nM。 Fulvestrant 也是一种 GPR30 激动剂。 Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC₅₀ 为 0.29 nM。 Fulvestrant 还可诱导自噬，并具有抗肿瘤功效^[1]。 IC50 和目标：IC50：9.4 nM（雌激素受体）^[1]

体外：FuLvestrant (ICI 182780；ZD 9238；ZM 182780) 是一种有效且特异性的雌激素作用抑制剂，在人类乳腺癌细胞和动物模型中均表现出优异的生长抑制作用。FuLvestrant 抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 的相对结合亲和力为 0.89。FuLvestrant 具有显著增强的抗雌激素效力并保留纯雌激素拮抗剂活性[1]。Fulvestrant 是第一种新型内分泌处理药物——雌激素受体 (ER) 拮抗剂，可下调 ER[3]。用 1 μM ICI 47699 处理 MCF-7 细胞对 ERα 的表达没有影响，而 100 nM FuLvestrant 完全抑制 ERα 表达[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Fulvestrant (ICI 182,780) 单独给药时，肠胃外 (s.c.) 在未成熟的雌性大鼠中没有促子宫活性。Fulvestrant (0.5 mg/kg/day s.c) 显示出对雌激素作用的完全拮抗作用。Fulvestrant 口服给药 (5 mg/kg/day) 在性质上与皮下给药相似[1]。在两种人类乳腺癌裸鼠模型中。在其中一个模型中，Fulvestrant (5 mg) 在单次注射后完全阻断 MCF-7 肿瘤异种移植物的生长至少 4 周。在对携带 MCF-7 异种移植物的裸鼠进行的其他研究中，与使用 ICI 47699 治疗观察到的情况相比，Fulvestrant 抑制已建立肿瘤的生长时间是其两倍，并且肿瘤生长延迟的程度更大 [3]。Fulvestrant 在第 40 天表现出 88% 的肿瘤生长抑制 (TGI)[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 在 OVX 大鼠研究中，手术准备在治疗开始前至少 2 周进行。为了测量单剂量大剂量氟维司群的药效持续时间，OVX 大鼠从氟维司群给药当天开始每天接受 0.5 μg 苯甲酸雌二醇皮下注射，直至阴道涂片显示角化迹象。此时终止实验并记录子宫重量。这些单剂量药效持续时间研究中使用的花生油配方含有 50 mg 氟维司群/mL。小鼠[3] 雌性无胸腺裸鼠 [Crl:NU(NCr)-Foxn1nu] 用于肿瘤异种移植研究。肿瘤细胞植入后十四天（指定为研究第 1 天），小鼠为 9 周龄，体重范围为 21.4 至 32.5 克，单个肿瘤体积范围为 75 至 144 立方毫米，组平均肿瘤体积 (MTV) 为 108 立方毫米。将小鼠随机分为 9 组，每组 15 只动物，并用载体、ICI 47699（每隔一天 1 毫克/只动物）、氟维司群（每天 0.5 毫克/只动物）或 RAD1901（每天 0.3、1、3、10、30、60、90 和 120 毫克/千克）治疗。每周评估两次肿瘤体积。肿瘤终点定义为对照组的 MTV 为 1500 立方毫米。还监测动物的部分消退 (PR) 和完全消退反应。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MCF-7 或 T47D 细胞在 10 cm 培养皿中培养，在 EMEM 生长培养基中达到 ~75% 融合度。治疗前 24 小时，将生长培养基替换为不含酚红的 RPMI-1640 生长培养基。在 DMSO 中制备 10 mM RAD1901 原液。在 RPMI 生长培养基中制备 RAD1901 稀释液（剂量范围为 10 至 0.5 nM）。对照包括 0.1% DMSO（载体）、100 nM 氟维司群和 1 µM ICI 47699。将接种的细胞用 RAD1901 或对照处理 48 小时，然后与冰冷的裂解缓冲液 [1 mM EDTA、0.5% Triton X-100、5 mM NaF、6 M 尿素、1 mM 正钒酸钠、2.5 mM 焦磷酸钠和 1× HALT 蛋白酶抑制剂混合物] 一起孵育 15 分钟。将裂解物以 2000g 离心 5 分钟，并将上清液在裂解缓冲液中 1:1 稀释。用捕获抗体（1 µg/mL）包被 96 孔板过夜，在制造商的洗涤缓冲液中洗涤三次，用封闭缓冲液封闭 2 小时，然后再次洗涤。将制备好的板与 100 µL 制备好的细胞裂解液一起孵育 2 小时，洗涤，与生物素化的检测抗体一起孵育 2 小时，再次洗涤。与链霉亲和素-辣根过氧化物酶孵育 20 分钟后，洗涤板并与底物溶液一起孵育 20 分钟。用终止液终止反应，并在微孔板读数仪（OD450）上分析板[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：9.4 nM (Estrogen Receptor)[1]

参考文献：
[1]. Wakeling AE, et al. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential. Cancer Res. 1991 Aug 1;51(15):3867-73.
[2]. Osborne CK, et al. Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1:S2-6.
[3]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56
[4]. Yu X, et al.MiR-214 increases the sensitivity of breast cancer cells to tamoxifen and fulvestrant through inhibition of autophagy.Mol Cancer. 2015 Dec 15;14:208.
[5]. Julia Kuhn, et al. GPR30 estrogen receptor agonists induce mechanical hyperalgesia in the rat. Eur J Neurosci. 2008 Apr;27(7):1700-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂_MCE

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