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Glycocholic acid 是一种具有抗癌活性的胆汁酸,靶向作用于泵阻力相关和非泵阻力相关的通路 | (MCE)

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MedChemExpress
24-07-25 · 技术支持部

Glycocholic acid | 甘氨胆酸

中文名:甘氨胆酸

CAS:475-31-0

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:Glycocholic acid 是一种具有抗癌活性的胆汁酸,靶向作用于泵阻力相关和非泵阻力相关的通路[1]。 IC50 和目标:MDR1、MDR 相关蛋白 (MRP)1、MDR2、Bcl-2、Bax[1]。 

体外:甘氨胆酸 (GC) 增加表柔比星的细胞毒性,显着增加表柔比星在 Caco-2 细胞中的细胞内积累和表柔比星在大鼠小肠中的吸收,并加剧表柔比星诱导的细胞凋亡。甘氨胆酸和表柔比星显着降低人肠道 MDR1、MDR 相关蛋白 (MRP)1 和 MRP2 的 mRNA 表达水平;下调 MDR1 启动子区域;抑制 Bcl-2 的 mRNA 表达;诱导Bax的mRNA表达;并显着增加 Bax-to-Bcl-2 比率和 p53、caspase-9 和 -3 的 mRNA 水平。 Glycocholic acid 与抗癌药物的组合可以通过涉及调节 P-gp 和 MRP 以及调节细胞凋亡相关通路的机制控制 MDR[1]

参考文献:

[1]. Lo YL, et al. Inhibit multidrug resistance and induce apoptosis by using glycocholic acid and epirubicin. Eur J Pharm Sci. 2008 Sep 2;35(1-2):52-67.


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