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Metformin hydrochloride

MCE 国际站：Metformin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1115-70-4

纯度：0.9992

货号：HY-17471A

中文名称：盐酸二甲双胍；甲福明；降糖片

Synonyms：盐酸二甲双胍; 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。

体外：盐酸二甲双胍（1,1-二甲基双胍盐酸盐）以浓度依赖性方式抑制 ESC 增殖。A-ESC 的 IC50 为 2.45 mM，N-ESC 的 IC50 为 7.87 mM。二甲双胍对分泌期 A-ESC 中 AMPK 信号的激活作用比对增殖期细胞的作用更明显[2]。盐酸二甲双胍（0-500 μM）以剂量依赖性方式降低培养大鼠肝细胞中的糖原合成，IC50 值为 196.5 μM[3]。盐酸二甲双胍对 PC-3 细胞有细胞活力和细胞毒性作用，IC50 为 5 mM[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸二甲双胍（1,1-二甲基双胍盐酸盐；100 mg/kg，口服）单独使用，以及二甲双胍（25、50、100 mg/kg）与 NSC 37745 组通过组织病理学分析减轻肌细胞坏死[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将动物随机分为六组，每组六只。第 1 组（对照组）大鼠接受生理盐水皮下注射（0.5 毫升），整个实验期间不接受任何治疗。第 2 组大鼠口服二甲双胍（100 毫克/千克；每日两次），连续 2 天，并连续 2 天以 24 小时的间隔皮下注射生理盐水。第 3 组（MI 对照组）大鼠口服盐水（每日两次），连续 2 天，并连续 2 天以 24 小时的间隔每天皮下注射 NSC 37745（100 毫克/千克）。第 4 至第 6 组大鼠接受 25、50 和 100 毫克/千克二甲双胍治疗。将二甲双胍溶解于盐水中，每天两次以 0.25-0.5 mL 的量进行管饲，间隔 12 小时，在注射 NSC 37745 之前立即开始。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：ESC 以 1×103 个细胞/孔的浓度接种于 96 孔板中。贴壁后，用不同剂量的二甲双胍/化合物 C 处理细胞 0 分钟、15 分钟、1 小时和 24 小时。MTT 测定按先前所述进行。简而言之，将 MTT（5 mg/mL）以 10 μL/孔的体积添加到 96 孔板中，然后将板孵育 4 小时。通过去除含有 MTT 的培养基终止 MTT 反应，然后每孔添加 100 μL DMSO 并在室温下在振荡器上孵育 10 分钟，以确保晶体充分溶解。在 595 nm 处测量吸光度值。细胞增殖（对照百分比）计算如下：吸光度（实验组）/吸光度（对照组）。细胞增殖抑制率（对照百分比）计算方法如下：100%−细胞增殖率（对照百分比）。每个实验重复两次，以评估结果一致性。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：AMPK

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参考文献：

[1]. Soraya H, et al. Acute treatment with metformin improves cardiac function following NSC 37745 induced myocardial infarction in rats. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1476-84.

[2]. Xue J, et al. Metformin inhibits growth of eutopic stromal cells from adenomyotic endometrium via AMPK activation and subsequent inhibition of AKT phosphorylation: a possible role in the treatment of adenomyosis. Reproduction. 2013 Aug 21;146(4):397-406.

[3]. Otto M, et al. Metformin inhibits glycogen synthesis and gluconeogenesis in cultured rat hepatocytes. Diabetes Obes Metab. 2003 May;5(3):189-94.

[4]. Avci CB, et al. Therapeutic potential of an anti-diabetic drug, metformin: alteration of miRNA expression in prostate cancer cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(2):765-8.