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MMAF

MCE 国际站：MMAF

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15579

CAS：745017-94-1

Synonyms：Monomethylauristatin F

纯度：99.91%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。

生物活性：MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，可用作抗肿瘤剂。 MMAF（Monomethylauristatin F）被广泛用作抗体药物偶联物 (ADC) 的细胞毒性成分，例如 vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A^[1]^{[ 2]}^[3]。 IC50 和目标：IC50：119 nM（细胞毒性，Karpas 299 细胞），105 nM（细胞毒性，H3396 细胞），257 nM（细胞毒性，786-O 细胞），200 nM（细胞毒性，Caki-1，细胞）^[4] 体外： MMAF 抑制间变性大细胞淋巴瘤 Karpas 299、乳腺癌 H3396、肾细胞癌 786-O 和 Caki-1 细胞，具有 IC ₅₀119、105、257 和 200 nM 体外细胞毒性测定^[4]。 体内： MMAF（Monomethylauristatin F）（>16 mg/kg）在小鼠体内的最大耐受剂量远高于 MMAF（Monomethylauristatin F）（1 mg/kg） ). cAC10-L1-MMAF₄ 在小鼠中的 MTD 为 50 mg/kg，在大鼠中为 15 mg/kg。相应的cAC10-L4-MMAF₄ ADC毒性更小，小鼠和大鼠的MTD分别>150 mg/kg和90 mg/kg^[4]。

体外：MMAF 抑制间变性大细胞淋巴瘤 Karpas 299、乳腺癌 H3396、肾细胞癌 786-O 和 Caki-1 细胞，体外细胞毒性试验的 IC50 分别为 119、105、257 和 200 nM[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：小鼠的最大耐受剂量 (MTD) MMAF (>16 mg/kg) 远高于 MMAE (1 mg/kg)。cAC10-L1-MMAF4 对小鼠的 MTD 为 50 mg/kg，对大鼠的 MTD 为 15 mg/kg。相应的 cAC10-L4-MMAF4 ADC 的毒性更小，小鼠和大鼠的 MTDs 分别 >150 mg/kg 和 90 mg/kg[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：当皮下 Karpas 299 肿瘤大小达到 300 mm3 时，每组三只动物静脉注射一次 cAC10-L1-MMAF4 或 cBR96-L1-MMAF4 抗体成分 10 mg/kg 体重。然后取出肿瘤并置于最佳切割温度化合物中，并使用免疫组织化学评估对 5 μm 薄冷冻组织切片进行染色[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用连续稀释的测试分子处理细胞，并根据细胞系孵育 4-6 天。使用 Alamar Blue 染料还原试验评估细胞生长并还原数据以生成 IC50 值[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Auristatin

参考文献：

[1]. Lee JW, et al. EphA2 targeted chemotherapy using an antidiv drug conjugate in endometrial carcinoma. Clin Cancer Res. 2010 May 1;16(9):2562-70.
[2]. Lee JJ, et al. Enzymatic prenylation and oxime ligation for the synthesis of stable and homogeneous protein-drug conjugates for targeted therapy. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Oct 5;54(41):12020-4.
[3]. Kim EG, et al. Strategies and Advancement in Antidiv-Drug Conjugate Optimization for Targeted CancerTherapeutics.
[4]. Doronina SO, et al. Enhanced activity of monomethylauristatin F through monoclonal antidiv delivery: effects of linker technology on efficacy and toxicity. Bioconjug Chem. 2006 Jan-Feb;17(1):114-24.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

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